Alfombrillas de grafeno para la terapia antitumoral multidirigida

Investigadores de varias universidades de Carolina del Norte y de la Universidad Farmacéutica China han desarrollado unas tiras de grafeno en forma de alfombra capaces de transportar y entregar secuencialmente dos compuestos con actividad anticáncer a los lugares de la célula donde cada uno es más eficaz. Las alfombrillas de grafeno son hojas bidimensionales de carbono de tan sólo un átomo de espesor en las que la doxorubicina puede unirse directamente debido a las similitudes estructurales entre ambos. La adición de cadenas peptídicas al grafeno permite la unión de TRAIL, una molécula inductora de apoptosis. Mientras que TRAIL actúa en la superficie de la célula tumoral, la doxorubicina necesita llegar al núcleo celular para ejercer su efecto, por lo que la entrega secuencial de ambos agentes terapéuticos es clave en la potenciación de la citotoxicidad. Una vez en circulación, las alfombrillas aprovechan la hiperpermeabilidad creada por el tumor en su entorno vascular para acceder al mismo.

El contacto con la célula cancerosa hace que TRAIL interacciones con sus receptores sobre ésta. Al mismo tiempo, enzimas proteolíticos de las células tumorales cortan el péptido que une a TRAIL con la alfombrilla, permitiendo que ésta sea absorbida al interior celular. En el entorno acídico intracelular , la doxorubicina se separa de la alfombrilla quedando libre para atacar el núcleo celular. En ratones portadores de xenotrasplantes de cáncer de pulmón humano este sistema mostró mayor eficacia que cualquiera de los dos antitumorales por separado o que alfombrillas en los que la cadena peptídica de unión a TRAIL no es hidrolizable. Una de las ventajas subrayada por los científicos acerca de este sistema es la gran superficie que ofrece el grafeno, la cual permite un mayor grado de interacción con la membrana celular de la célula tumoral .

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