Un único fármaco potencia la fortaleza muscular y ósea
El locamidazol podría sustituir al ejercicio en pacientes frágiles, ya que estimula la misma vía molecular que el ejercicio.
En el cribado secuencial de compuestos activos tanto en el músculo esquelético como en el hueso, investigadores de la Universidad Médica y Dental de Tokio han identificado en el locamidazol una potencial terapia para prevenir la fragilidad y tratar la sarcopenia y la osteoporosis. La administración oral del fármaco, una ...
En el cribado secuencial de compuestos activos tanto en el músculo esquelético como en el hueso, investigadores de la Universidad Médica y Dental de Tokio han identificado en el locamidazol una potencial terapia para prevenir la fragilidad y tratar la sarcopenia y la osteoporosis. La administración oral del fármaco, una vez al día durante 14 días, aumentó la anchura de las fibras musculares y la fortaleza de las mismas, sin efectos deletéreos sobre el tendón ni signos de toxicidad hematológica o de otro tipo. En condiciones de ejercicio los ratones tratados exhibieron signos de fatiga con menor frecuencia que los animales control, así como parámetros radiológicos indicativos de desarrollo de hueso trabecular y cortical. En consonancia con esta última observación, se constató una disminución de la resorción ósea, con un aumento del número de osteoblastos y reducción del de osteoclastos, o células degradadoras del hueso.
Efectos similares fueron observados tras la administración de linifanib, un análogo del locamidazol, lo que indicaría que los derivados del aminoindazol comparten actividad anabólica en hueso y músculo. Tomoki Nakashima, director del estudio, afirma que aunque la terapia basada en el ejercicio puede retrasar la aparición de la fragilidad en humanos, no todos los pacientes están en condiciones de ejecutar programas de actividad física. Los experimentos demuestran que el locamidazol induce la expresión del co-activador transcripcional PGC-1alfa, tanto en miocitos como en osteoblastos, en un efecto reproducible en células humanas y que mimetiza al del ejercicio. El fármaco mostró también efectividad en un modelo in vivo de fragilidad muscular y ósea. Nakashima concluye indicando que el locamidazol puede ser también administrado por vía subcutánea sin perder eficacia, lo que podría extender su beneficio a pacientes que se encuentran inconscientes o que no pueden deglutir.
