Investigadores de múltiples centros estadounidenses han llevado a cabo un cribado de inhibidores de la fosfodiesterasa-4 ya autorizados, hallando que apremilast es un candidato apto para el tratamiento farmacológico del alcoholismo. En uno de dos modelos de susceptibilidad genética que impulsa a ratones a consumir alcohol invariablemente hasta la intoxicación, ...
Investigadores de múltiples centros estadounidenses han llevado a cabo un cribado de inhibidores de la fosfodiesterasa-4 ya autorizados, hallando que apremilast es un candidato apto para el tratamiento farmacológico del alcoholismo. En uno de dos modelos de susceptibilidad genética que impulsa a ratones a consumir alcohol invariablemente hasta la intoxicación, los científicos constataron que todas las dosis de apremilast administradas, incluyendo las clínicamente relevantes, redujeron el consumo agudo de alcohol, pero no el de agua o el de sacarina. El beneficio se mantuvo tanto en machos como en hembras y a lo largo de todo el periodo de tratamiento, cuya finalización se asoció a un aumento del consumo agudo. El fármaco también mostró actividad en un paradigma que refleja la motivación de los pacientes a consumir alcohol a pesar de las consecuencias negativas, así como en un modelo que reproduce la escalación del consumo asociada a la adicción. Sobre estos hallazgos los investigadores han realizado un ensayo clínico de fase IIa, cuyos resultados demuestran que apremilast reduce significativamente el número de bebidas alcohólicas diarias consumidas en pacientes con alcoholismo. En comparación con el placebo el tratamiento activo también propició el declive del consumo a lo largo de un periodo de 11 días. A diferencia de lo observado en animales, no hubo diferencias con el grupo placebo con respecto al efecto de rebote tras la finalización del tratamiento.
Angela Ozburn, científica de Oregon Health & Science University y co-directora del estudio, asegura que aunque apremilast fue bien tolerado, su uso se asoció a mayor incidencia de náuseas, diarrea, dolor abdominal y somnolencia. La investigadora enfatiza el valor de los hallazgos señalando la correlación entre los resultados obtenidos en animales y en pacientes, lo que asignaría un significativo potencial terapéutico a este fármaco en el tratamiento de las adicciones.