Un compuesto experimental de baja toxicidad ofrece protección en modelos de ictus
Presenta un buen perfil farmacocinético y penetración a través de la barrera hematoencefálica, preservando la integridad de la misma y superando a la edaravona en algunos parámetros de eficacia.
Investigadores de la Universidad Sun Yat-Sen han sintetizado un derivado triazólico (SYS18) cuya administración reduce el índice de daño neurológico en animales con ictus isquémico, en un efecto comparable al observado con edaravona. En comparación con este último fármaco, SYS18 fue más eficaz en la reducción del edema cerebral, según ...
Investigadores de la Universidad Sun Yat-Sen han sintetizado un derivado triazólico (SYS18) cuya administración reduce el índice de daño neurológico en animales con ictus isquémico, en un efecto comparable al observado con edaravona. En comparación con este último fármaco, SYS18 fue más eficaz en la reducción del edema cerebral, según afirma Jingxia Zhang, director del estudio. El científico prosigue indicando que la terapia con SYS18 también redujo los niveles circulantes de múltiples marcadores de inflamación y de estrés oxidativo asociados al ictus, incluyendo los de las citoquinas IL-1beta y TNF-alfa, así como los del malondialdehído, indicador de peroxidación masiva de los lípidos de la membrana celular.
En el examen histológico del tejido los investigadores constataron la atenuación del daño neuronal, con menor extensión de la necrosis y mayor proporción de células con morfología normal, así como mayor grado de integridad de la barrera hematoencefálica, en la que SYS18 redujo el exceso de permeabilidad. Este último efecto fue atribuible a la disminuida degradación tanto del glucocáliz de las células endoteliales como de la claudina-5, una proteína esencial en el mantenimiento de las uniones intercelulares fuertes, asegura Zhang.
El investigador subraya el buen perfil farmacocinético de SYS18, que garantiza su estabilidad metabólica y su capacidad de entrada al sistema nervioso central. La estructura de este nuevo compuesto combina dos componentes del núcleo de la molécula de deferasirox con regiones moleculares que median la actividad antiinflamatoria de celecoxib, concluye Zhang.
