im MÉDICO | 56 73 Mecanismo de acción de E4. Su mecanismo de acción también es diferente al resto de estrógenos empleados en anticoncepción. Mientras que EE y E2 se unen a los receptores estrogénicos alpha y beta, E4 lo hace con mayor afinidad a los receptores alpha, actuando como antagonista del receptor alpha de membrana y como agonista del receptor alpha nuclear. Esto le confiere su acción tisular selectiva, manteniendo los efectos positivos de otros estrógenos en el hueso, la vagina, el útero, el sistema nervioso y el sistema cardiovascular, y presentando un impacto mínimo en el hígado y un efecto no proliferativo en la mama. Esto se traslada una menor estrogenicidad hepática en comparación con otros estrógenos (8,9). DROVELIS®: ESTETROL + DROSPIRENONA, RÉGIMEN 24 + 4 Drovelis® contiene 14,2 mg de Estetrol y 3 mg de Drospirenona. Actualmente está disponible enuna únicapresentaciónmensual con un blíster de 28 comprimidos. Cada blíster contiene 24 comprimidos con principio activo, de color rosa, y 4 comprimidos de placebo, de color blanco (1). Este régimen de administración se ha relacionado con una mayor supresión del desarrollo folicular y una mejoría de la sintomatología premenstrual (10). Eficacia anticonceptiva. La inhibición de la ovulación y la supresión de la función ovárica es adecuada y similar a otros anticonceptivos orales combinados con EE/DRSP disponibles en el mercado (4). Su índice de Pearl (IP) de fallo del método es de 0,26 embarazos/100 mujeres-año (95% IC 0,05–0,77), y su IP de fallo del método y de la usuaria es de 0,44 embarazos/100 mujeres-año (95%, IC 0,14–1,03) (3). Control del ciclo. Drovelis®muestra un control del cicloexcelente (3), conunpatróndesangradoaltamentepredecible, presentando un sangrado/manchado programado en el 91,9–94,4% de las mujeresenlosciclos1-12yunsangrado/manchadonoprogramado en < 16% de las mujeres a partir del ciclo 6 (3). Perfil de seguridad y estrogenicidad hepática. La mayoría de los acontecimientos adversos (AA) fueronde intensidad leve y se limitaron a un ciclo de tratamiento (3). Su estrogenicidad, comparada con EE/LNG y EE/DRSP (11), es menor, lo que se traduce en un impacto limitado en la función hepática, en la activación hemostática, en el metabolismo lipídico y de carbohidratos y en los parámetros endocrinos (3, 9, 11). El efecto de Drovelis® es menor o similar en los diferentes parámetros analizados al compararlo con EE/LNG y EE/DRSP (12) (Figura 1). Este perfil neutro observado en Drovelis® en los parámetros hemostáticos sugiere un menor riesgo TEV (12). Bienestardelausuaria.Drovelis®presentaunaaltaaceptabilidad, tolerabilidad y satisfacción, también cuando se compara con anticonceptivos orales combinados con EE (2). El 73,1% de usuarias declararon estar satisfechas/muy satisfechas conDrovelis® y el 82,1%de usuarias mostraron su interés de continuar con Drovelis® tras el estudio en el que participaron (13). Conel lanzamientodeDrovelis®,GedeonRichtermarcaunnuevocapítuloenlahistoriadelaanticoncepcióncontando,porprimeravez, con unanticonceptivoque contiene Estetrol, el primer estrógeno conaccióntisular selectivaque, combinadocondrospirenona, proporciona unaanticoncepcióneficaz,uncontroldelcicloexcelente(3)yunefecto limitadoen la funciónhepática, hemostáticayelmetabolismo(11). Figura1. %mediode cambioen los parámetros hemostáticos al ciclo6. Se evaluó el cambiomediodesde el iniciode los parámetros procoagulantes, anticoagulantes y fibrinolíticos, y de laglobulina transportadoradehormonas sexuales (SHBG) en mujeres tratadas conDrovelis® (n=39, EE 30µg/LNG (n=30), oEE 20µg/DRSP (n=32) durante seis ciclos de 28días. (11) nAPCsr: ratiode sensibilidaddeproteínaCactivadanormalida/PAI-1: inhibidor del activador del plasminógeno tipo1/t-PA: activador del plasminógeno tisular/ TFPI: inhibidor de lavíadel factor tisular/ VWF: factor deVonWillebrandt/ EE: etinilestradiol/ DRSP: drospirenona/ LNG: levonorgestrel
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