NOMBRE DEL MEDICAMENTO Palgesic retard 25 mg comprimidos de liberación prolongada EFG, Palgesic retard 50 mg comprimidos de liberación prolongada EFG, Palgesic retard 100 mg comprimidos de liberación prolongada EFG, Palgesic retard 150 mg comprimidos de liberación prolongada EFG, Palgesic retard 200 mg comprimidos de liberación prolongada EFG, Palgesic retard 250 mg comprimidos de liberación prolongada EFG 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Cada comprimido de liberación prolongada contiene 25 mg de tapentadol (en forma de fosfato). Cada comprimido de liberación prolongada contiene 50 mg de tapentadol (en forma de fosfato).Cada comprimido de liberación prolongada contiene 100 mg de tapentadol (en forma de fosfato). Cada comprimido de liberación prolongada contiene 150 mg de tapentadol (en forma de fosfato). Cada comprimido de liberación prolongada contiene 200 mg de tapentadol (en forma de fosfato). Cada comprimido de liberación prolongada contiene 250 mg de tapentadol (en forma de fosfato). Excipiente (s) con efecto conocido: Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1. 3. FORMA FARMACÉUTICA Comprimido de liberación prolongada 25 mg: comprimidos recubiertos con película de color marrón, oblongos, biconvexos (5,7 mm x 12,2 mm), con ranura en ambos lados. 50 mg: comprimidos recubiertos con película, de color blanco, oblongos, biconvexos (6,2 mm x 13,2 mm), con ranura en ambos lados. 100 mg: comprimidos recubiertos con película de color amarillento, oblongos, biconvexos (6,7 mm x 14,2 mm), con ranura en ambos lados. 150 mg: comprimidos recubiertos con película, de color rojizo brillante, oblongos, biconvexos (7,2 mm x 15,2 mm), con ranura en ambos lados. 200 mg: comprimidos recubiertos con película, de color amarillo, oblongos, biconvexos (7,7 mm x 16,2 mm), con ranura en ambos lados. 250 mg: son comprimidos recubiertos con película de color marrón rojizo, oblongos, biconvexos (8,7 mm x 18,2 mm), con ranura en ambos lados. Los comprimidos se pueden dividir en dosis iguales. 4. DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas: Palgesic retard está indicado para controlar el dolor crónico intenso en adultos, que sólo se puede tratar adecuadamente con un analgésico opioide. 4.2 Posología y forma de administración. Posología: La pauta posológica debe personalizarse en función de la intensidad del dolor del paciente, el tratamiento previo que ha recibido y la capacidad para realizar el seguimiento del paciente. Tapentadol debe tomarse dos veces al día, aproximadamente cada 12 horas. Inicio del tratamiento: Inicio del tratamiento en pacientes que actualmente no están tomando analgésicos opioides: El tratamiento de los pacientes debe iniciarse con dosis únicas de 50 mg de tapentadol comprimidos de liberación prolongada administradas dos veces al día. Inicio del tratamiento en pacientes que actualmente están tomando analgésicos opioides: Al cambiar de opioides a tapentadol y elegir la dosis de inicio, debe tenerse en consideración la naturaleza del medicamento anterior, el modo de administración y la dosis media diaria. Esto puede requerir dosis iniciales más elevadas de tapentadol en los pacientes que están tomando opioides en la actualidad comparado con aquellos que no han tomado opioides antes de iniciar el tratamiento con tapentadol. Ajuste y mantenimiento: Tras el inicio del tratamiento, la dosis debe ajustarse individualmente hasta un nivel que proporcione una analgesia adecuada y minimice las reacciones adversas bajo la estrecha supervisión del médico responsable de la prescripción. La experiencia obtenida en ensayos clínicos demostró que una pauta de ajuste en incrementos de 50 mg de tapentadol comprimidos de liberación prolongada dos veces al día cada 3 días era adecuada para alcanzar un control del dolor apropiado en la mayoría de los pacientes. Tapentadol de 25 mg comprimidos de liberación prolongada también puede usarse para ajustes individuales de dosis. Todavía no se han estudiado dosis diarias totales de tapentadol superiores a 500 mg de tapentadol y, por consiguiente, no se recomiendan. Suspensión del tratamiento: Tras la suspensión brusca del tratamiento con tapentadol pueden producirse síntomas de abstinencia (ver sección 4.8). Cuando un paciente ya no requiera tratamiento con tapentadol, es aconsejable disminuir la dosis gradualmente para impedir la aparición de síntomas de abstinencia. Insuficiencia renal. En los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada no es necesario ajustar la dosis (ver sección 5.2). Tapentadol no se ha investigado en ensayos de eficacia controlados en pacientes con insuficiencia renal grave; por consiguiente, no se recomienda su uso en esta población (ver secciones 4.4 y 5.2). Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática leve no es necesario ajustar la dosis (ver sección 5.2). Tapentadol debe usarse con precaución en los pacientes con insuficiencia hepática moderada. El tratamiento de estos pacientes debe iniciarse con la dosis más baja disponible, esto es 25 mg o 50 mg de tapentadol comprimidos de liberación prolongada, y la frecuencia de administración no debe ser mayor de una vez cada 24 horas. Al inicio del tratamiento no se recomienda una dosis diaria superior a 50 mg de tapentadol comprimidos de liberación prolongada. El tratamiento posterior debe ajustarse de tal modo que se mantenga la analgesia con una tolerabilidad aceptable (ver secciones 4.4 y 5.2). Tapentadol no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave; por consiguiente, no se recomienda su uso en esta población (ver secciones 4.4 y 5.2). Pacientes de edad avanzada (personas de 65 años o más). En general, no es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada. No obstante, puesto que es más probable que los pacientes de edad avanzada tengan disfunción renal y hepática, hay que actuar con precaución a la hora de elegir la dosis, tal como está recomendado (ver secciones 4.2 y 5.2). Población pediátrica: No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de tapentadol en niños y adolescentes de menos de 18 años. Por consiguiente, no se recomienda usar tapentadol en esta población. Forma de administración: Tapentadol tiene que tomarse entero, sin partirlo ni masticarlo, para garantizar que se mantiene el mecanismo de liberación prolongada. Tapentadol debe tomarse con una cantidad de líquido suficiente. Tapentadol puede tomarse con o sin alimentos. El recubrimiento (matriz) de los comprimidos de tapentadol puede que no se digiera completamente y por eso puede ser eliminado y aparecer, aparentemente inalterado, en las heces del paciente. Sin embargo, este hallazgo no tiene relevancia clínica, ya que el principio activo del comprimido ya se habrá absorbido.4.3 Contraindicaciones Tapentadol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al tapentadol o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1, en situaciones en las que están contraindicados los principios activos con actividad agonista en los receptores opioides m; es decir, en los pacientes con depresión respiratoria importante (en ámbitos no controlados o en los que no existen equipos de reanimación) y en los pacientes con asma bronquial aguda o grave o hipercapnia, en pacientes que tienen o se sospecha que tienen íleo paralítico, en pacientes con intoxicación aguda por alcohol, hipnóticos, analgésicos que actúan a nivel central o principios activos psicotrópicos (ver sección 4.5). 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo Trastorno por uso de opioide (abuso y dependencia). La administración repetida de opioides puede dar lugar al desarrollo de tolerancia, dependencia física y/o psicológica y trastorno por uso de opioides (TUO). El abuso o el mal uso intencionado de opioides puede provocar una sobredosis y/o la muerte. El riesgo de desarrollar un TUO es mayor en pacientes con antecedentes personales o familiares (padres o hermanos) de trastorno por uso de sustancias (incluido el trastorno por consumo de alcohol), en consumidores actuales de tabaco o en pacientes con antecedentes personales de otros trastornos de salud mental (por ejemplo, depresión mayor, ansiedad y trastornos de la personalidad). Deberá realizarse un seguimiento de los pacientes para detectar signos de búsqueda compulsiva de drogas (p. ej., solicitudes demasiado rápidas de reposición). Esto incluye la revisión del uso concomitante de opioides y psicofármacos (como las benzodiazepinas). En el caso de los pacientes con signos y síntomas de TUO, se debe considerar la posibilidad de consultar a un especialista en adicción. Riesgo del uso concomitante de medicamentos sedantes como las benzodiacepinas o medicamentos relacionados: El uso concomitante de tapentadol y medicamentos sedantes como las benzodiacepinas o medicamentos relacionados puede ocasionar sedación, depresión respiratoria, coma o la muerte. Debido a estos riesgos, la prescripción concomitante con estos medicamentos sedantes se debe reservar para pacientes para los que no son posibles opciones de tratamiento. Si se decide prescribir tapentadol de forma concomitante con medicamentos sedantes, se debe considerar reducir la dosis de uno o ambos medicamentos y la duración del tratamiento concomitante debe ser lo más corta posible. Se debe realizar un seguimiento estrecho a los pacientes para detectar signos y síntomas de depresión respiratoria y sedación. A este respecto, se recomienda encarecidamente informar a los pacientes y a sus cuidadores para que sean conscientes de estos síntomas (ver sección 4.5). Depresión respiratoria: En dosis altas o en pacientes sensibles a los agonistas de los receptores opioides, tapentadol puede producir depresión respiratoria relacionada con la dosis. Por consiguiente, tapentadol debe administrarse con precaución a los pacientes con disfunción respiratoria. En estos pacientes debe considerarse como opción el uso de analgésicos que no son agonistas de los receptores opioides, y tapentadol sólo debe administrarse en la dosis mínima eficaz bajo supervisión médica. Si se produce depresión respiratoria, debe tratarse como cualquier depresión respiratoria inducida por agonistas de los receptores opioides (ver sección 4.9). Pacientes con traumatismo craneal y presión intracraneal elevada: Tapentadol no debe utilizarse en los pacientes especialmente sensibles a los efectos intracraneales de la retención de dióxido de carbono, como aquellos que tienen presión intracraneal elevada, alteración de la consciencia o coma. Los analgésicos con actividad agonista en los receptores opioides pueden ocultar la evolución clínica de los pacientes con daños cerebrales. Tapentadol debe usarse con precaución en los pacientes con traumatismos craneales y tumores cerebrales. Convulsiones: Tapentadol no se ha evaluado sistemáticamente en pacientes con convulsiones, y en los ensayos clínicos se excluyó a dichos pacientes. No obstante, al igual que ocurre con otros analgésicos con actividad agonista en los receptores opioides m, tapentadol no está recomendado en los pacientes con antecedentes de convulsiones o de otros trastornos que incrementan el riesgo de convulsiones. Además, tapentadol puede incrementar el riesgo de convulsiones en pacientes que toman otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo (ver sección 4.5). Insuficiencia renal: Tapentadol no se ha investigado en ensayos de eficacia controlados en pacientes con insuficiencia renal grave; por consiguiente, no se recomienda su uso en esta población (ver secciones 4.2 y 5.2). Insuficiencia hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada mostraron aumentos de 2 y 4,5 veces en la exposición sistémica, respectivamente, comparado con los pacientes con función hepática normal. Tapentadol debe usarse con precaución en los pacientes con insuficiencia hepática moderada (ver secciones 4.2 y 5.2), especialmente al iniciarse el tratamiento. Tapentadol no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave; por consiguiente, no se recomienda su uso en esta población (ver secciones 4.2 y 5.2). Uso en pacientes con enfermedades pancreáticas o enfermedades del tracto biliar: Los principios activos con actividad agonista en los receptores opioides m pueden causar espasmos del esfínter de Oddi. Tapentadol debe usarse con precaución en los pacientes con enfermedades del tracto biliar, incluyendo pancreatitis aguda. Trastornos respiratorios relacionados con el sueño: Los opioides pueden causar trastornos respiratorios relacionados con el sueño, como la apnea central del sueño (ACS) y la hipoxemia relacionada con el sueño. El uso de opioides aumenta el riesgo de ACS en función de la dosis. En pacientes que presenten ACS, se debe considerar disminuir la dosis total de opioides. Agonistas/antagonistas opioides mixtos: Se debe tener cuidado con el uso concomitante de tapentadol y los agonistas/antagonistas mixtos de los receptores opioides (como pentazocina y nalbufina) o con los agonistas parciales de los receptores opioides (como buprenorfina). Si la administración de los agonistas puros del receptor (como tapentadol) fuera necesaria para el tratamiento en situaciones de dolor agudo, deben considerarse opciones al tratamiento (por ejemplo, la interrupción temporal de buprenorfina) en los pacientes que son mantenidos con buprenorfina para el tratamiento de la dependencia de opioides. En un uso combinado con buprenorfina, se ha notificado la necesidad de utilizar altas dosis de agonistas puros del receptor opioide, y, en estas circunstancias, se debe llevar a cabo un control estrecho de efectos adversos tales como depresión respiratoria. 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: Medicamentos de acción central/depresores del sistema nervioso central (SNC), incluidos el alcohol y los estupefacientes depresores del SNC. El uso concomitante de tapentadol con medicamentos sedantes como las benzodiacepinas u otros depresores respiratorios o del SNC (otros opioides, tratamientos antitusivos o de sustitución, barbitúricos, antipsicóticos, antihistamínicos H1, alcohol) aumenta el riesgo de sedación, depresión respiratoria, coma o la muerte debido al efecto depresor aditivo del SNC. Por lo tanto, cuando se contempla el uso de un tratamiento combinado de tapentadol con un depresor respiratorio o del SNC, se debe considerar reducir la dosis de uno o ambos medicamentos y se debe limitar la duración del uso concomitante (ver sección 4.4). El uso concomitante de opioides y gabapentinoides (gabapentina y pregabalina) aumenta al riesgo de sobredosis por opioides, depresión respiratoria y muerte. Agonistas/antagonistas opioides mixtos. Se debe tener precaución con el uso concomitante de tapentadol y los agonistas/antagonistas mixtos de los receptores opioides (como pentazocina y nalbufina) o con los agonistas parciales de los receptores opioides (como buprenorfina), (ver también sección 4.4). Tapentadol puede provocar convulsiones e incrementar el potencial de originar convulsiones de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina/norepinefrina (IRSN), antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo. Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico coincidiendo temporalmente con el tratamiento de tapentadol en combinación con medicamentos serotoninérgicos tales como, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina/norepinefrina (IRSN) y antidepresivos tricíclicos. Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden ser, por ejemplo: Clonus espontáneo, clonus inducible u ocular con agitación o diaforesis, temblor e hiperreflexia, hipertonía y temperatura corporal por encima de 38 ºC y clonus ocular inducible. La retirada de los medicamentos serotoninérgicos normalmente produce una rápida mejoría. El tratamiento depende de la naturaleza e intensidad de los síntomas. La principal vía de eliminación de tapentadol es la conjugación con el ácido glucurónico mediado vía uridina difosfato glucuronil transferasa (UGT) principalmente las isoformas UGT1A6, UGT1A9 y UGT2B7. Así, la administración concomitante con inhibidores potentes de estas isoenzimas (por ejemplo: ketoconazol, fluconazol, ácido meclofenámico) puede dar lugar a un aumento de la exposición sistémica de tapentadol (ver sección 5.2). En pacientes que están en tratamiento con tapentadol, debe procederse con precaución si se inicia o se suspende la administración concomitante de medicamentos que sean inductores enzimáticos potentes (por ejemplo, rifampicina, fenobarbital, hierba de San Juan (hypericum perforatum), puesto que podría llevar a una disminución de la eficacia o a riesgo de reacciones adversas, respectivamente. Debe evitarse el tratamiento con tapentadol en los pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o que los han tomado en los últimos 14 días, debido a que pueden incrementar más las concentraciones de noradrenalina a nivel sináptico y esto puede dar lugar a la aparición de reacciones adversas cardiovasculares, como crisis hipertensivas. 4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo: Existen muy pocos datos sobre el uso de tapentadol en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales no han indicado que tapentadol tenga efectos teratogénicos. Sin embargo, se ha observado retraso del desarrollo y embriotoxicidad en dosis que daban lugar a efectos farmacológicos exagerados (produce trastornos del SNC relacionados con el receptor opioide µ con el uso de dosis por encima del rango terapéutico). En el NOAEL materno ya se habían observado efectos sobre el desarrollo posnatal (ver sección 5.3). Tapentadol solamente debe usarse durante el embarazo si los posibles efectos beneficiosos justifican los riesgos potenciales para el feto. El uso materno prolongado de opioides durante el embarazo expone al feto. El recién nacido puede experimentar síndrome de abstinencia neonatal. El síndrome de abstinencia neonatal a opioides puede poner en peligro la vida si no es detectado y tratado. Debe estar disponible un antídoto para el recién nacido. Parto: Se desconoce el efecto de tapentadol sobre el parto en los seres humanos. No se recomienda que las mujeres tomen tapentadol durante e inmediatamente antes del parto y del alumbramiento. Debido a la actividad agonista en los receptores opioides m de tapentadol, hay que vigilar a los recién nacidos cuyas madres hayan tomado tapentadol por si presentan depresión respiratoria. Lactancia: No existe información sobre la excreción de tapentadol por la leche materna en seres humanos. Tras un estudio en crías de rata amamantadas por madres a las que se administraba tapentadol se concluyó que el tapentadol se excreta por la leche materna (ver sección 5.3). Por lo tanto, no se puede descartar el riesgo de que el fármaco pase al lactante. Tapentadol no debe usarse durante la lactancia. Fertilidad: No hay datos disponibles del efecto de tapentadol sobre la fertilidad en humanos. En un estudio sobre fertilidad y desarrollo embrionario temprano, no se observó ningún efecto en los parámetros reproductivos en ratas macho o hembra (ver sección 5.3).4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Tapentadol puede disminuir la capacidad mental y/o física necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar máquinas) especialmente al inicio del tratamiento, tras un cambio de la dosis o al administrarlo conjuntamente con alcohol o tranquilizantes. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman Tapentadol o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada. 4.8 Reacciones adversas. Las reacciones adversas que presentaron los pacientes que participaron en los ensayos controlados con placebo realizados con tapentadol fueron predominantemente de intensidad leve o moderada. Las reacciones adversas más frecuentes fueron del tracto gastrointestinal y del sistema nervioso central (náuseas, mareos, estreñimiento, cefalea y somnolencia). En la tabla que figura a continuación
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